Dapagliflozin
機轉:
主要作用是抑制腎臟的近端腎小管上鈉葡萄糖的共同運送受體(Sodium-Glucose cotransporter, SGLT-2)，促進葡萄糖由尿液中排出來達到降血糖效果。
這同時適用在第一型及第二型糖尿病患者上。
優點:
1.有減重效果
2.降糖化血色素0.52% (服用52週 = glipizide)
未知:
1.乳癌和膀胱癌?
在上個月(2011年7月時)，美國FDA因為藥物的安全性考量，將等安全性評估更完整後才讓這藥物上市。最主要原因是在臨床試驗中，使用這個藥物的病人其乳癌和膀胱癌的發生機會是安慰劑的5倍，但是這樣的差異是因為統計學上的問題(因為案數太少所以只要有微量的案例發生就會大幅影響結論)或是真的有其副作用，還有待更進一步的資料。
在Diabetes care有研究(3)指出，在使用Metformin失敗的第二型糖尿病病人中，加上傳統的Glipizde或Dapagliflozin，在52週都達到降糖化血色素0.52%左右的效果，但是在副作用方面，Glipizide組病人的體重多了1.2kg但Dapagliflozin病人則瘦了3.2kg。且低血糖的副作用，Dapagliflozin(3.5%)遠小於Glipizde(40.8%)。
Metformin是第一線的血糖用藥，因為副作用少且安全，很少有血糖藥可以直接挑戰其地位。而Glipizide類的SU藥物常被當作第二線藥物，Dapagliflozin若是在效果上可與SU效果差不多，又有SU所沒有的減重效果(SU藥物被詬病的缺點之一就是會增胖)，則可以當作第二線使用(8/24新增)。
這顆新藥有蠻不錯的降血糖效果且併發症較少。
但是Rosiglitazone、Pioglitazone和Insulin glargine、DPP-4 inhibitor這些藥物在臨床實驗時也都展現出不錯的降血糖效果，但在上市後就開始發現有可能有潛在長期的併發症未被發現。
因此這類(SGLT-2)新藥是否真的是糖尿病治療未來的新方向，就等更新的研究報告來佐證。
參考資料
1. FDA Panel Says No to New Antidiabetes Agent
2. Add-On Dapagliflozin Improves Diabetes Control Without Weight Gain
3.Nauck MA, Del Prato S, Meier JJ, Durán-García S, Rohwedder K, Elze M, Parikh SJ. Dapagliflozin Versus Glipizide as Add-on Therapy in Patients With Type 2 Diabetes Who Have Inadequate Glycemic Control With Metformin: A randomized, 52-week, double-blind, active-controlled noninferiority trial. Diabetes Care. 2011 Aug 4. [Epub ahead of print]
機轉:
主要作用是抑制腎臟的近端腎小管上鈉葡萄糖的共同運送受體(Sodium-Glucose cotransporter, SGLT-2)，促進葡萄糖由尿液中排出來達到降血糖效果。
這同時適用在第一型及第二型糖尿病患者上。
優點:
1.有減重效果
2.降糖化血色素0.52% (服用52週 = glipizide)
未知:
1.乳癌和膀胱癌?
在上個月(2011年7月時)，美國FDA因為藥物的安全性考量，將等安全性評估更完整後才讓這藥物上市。最主要原因是在臨床試驗中，使用這個藥物的病人其乳癌和膀胱癌的發生機會是安慰劑的5倍，但是這樣的差異是因為統計學上的問題(因為案數太少所以只要有微量的案例發生就會大幅影響結論)或是真的有其副作用，還有待更進一步的資料。
在Diabetes care有研究(3)指出，在使用Metformin失敗的第二型糖尿病病人中，加上傳統的Glipizde或Dapagliflozin，在52週都達到降糖化血色素0.52%左右的效果，但是在副作用方面，Glipizide組病人的體重多了1.2kg但Dapagliflozin病人則瘦了3.2kg。且低血糖的副作用，Dapagliflozin(3.5%)遠小於Glipizde(40.8%)。
Metformin是第一線的血糖用藥，因為副作用少且安全，很少有血糖藥可以直接挑戰其地位。而Glipizide類的SU藥物常被當作第二線藥物，Dapagliflozin若是在效果上可與SU效果差不多，又有SU所沒有的減重效果(SU藥物被詬病的缺點之一就是會增胖)，則可以當作第二線使用(8/24新增)。
這顆新藥有蠻不錯的降血糖效果且併發症較少。
但是Rosiglitazone、Pioglitazone和Insulin glargine、DPP-4 inhibitor這些藥物在臨床實驗時也都展現出不錯的降血糖效果，但在上市後就開始發現有可能有潛在長期的併發症未被發現。
因此這類(SGLT-2)新藥是否真的是糖尿病治療未來的新方向，就等更新的研究報告來佐證。
參考資料
1. FDA Panel Says No to New Antidiabetes Agent
2. Add-On Dapagliflozin Improves Diabetes Control Without Weight Gain
3.Nauck MA, Del Prato S, Meier JJ, Durán-García S, Rohwedder K, Elze M, Parikh SJ. Dapagliflozin Versus Glipizide as Add-on Therapy in Patients With Type 2 Diabetes Who Have Inadequate Glycemic Control With Metformin: A randomized, 52-week, double-blind, active-controlled noninferiority trial. Diabetes Care. 2011 Aug 4. [Epub ahead of print]
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